一、 平台设施
药物研发平台拥有多种抗寄生虫药物体内外筛选模型, 其中抗原虫药物筛选模型(5种):伯氏疟原虫敏感株-小鼠(Plasmodium berghei,Sensitive strain-mouse)、伯氏疟原虫氯喹抗性株-小鼠(Plasmodium berghei-mousecloroquine-resistant strain-mouse)、伯氏疟原虫咯萘啶抗性株-小鼠(Plasmodium berghei-mouse,Malaridine-resistant strain-mouse)、恶性疟原虫3D7 株体外筛选(Plasmodium falciparum3D7 strain,in vitro)以及田鼠巴贝虫-小鼠(Babesiamicroti-mouse);抗蠕虫药物筛选模型(8种):日本血吸虫-小鼠(Schistosomajaponicum–mouse)、日本血吸虫-小鼠(Schistosomajaponicum–mouse)、细粒棘球蚴-小鼠(Echinococcusgranulosus-mouse)、细粒棘球蚴-体外筛选模型(原头节和生发层细胞)Echinococcusgranulosus-in vitro(Protoscolex and Germinal layer cells)、多房棘球蚴-小鼠(Echinococcusmultilocularis-mouse)、华支睾吸虫-大鼠(Clonorchiasissinensis-rat)、巴西日本圆线虫-大鼠(Nippostrongylusbrasiliensis–rat)以及美洲钩虫-仓鼠(Necatoramericanus –hamster)。
现有大型仪器设备:液质联用仪(LCQ)、液质联用(Q-EXTRACTIVE)、高效液相色谱仪、半制备高效液相色谱仪、气质联用仪(AGILENT)、旋转蒸发仪(BUCHE)、计算机辅助药物设计图形工作站、旋光仪、氮吹仪、超低温反应器(-40℃,-80℃)、超低温离心机及CCD显微镜等。
二、 技术领域
药物平台致力于抗寄生虫药物的研发。主要针对血吸虫病、肠道寄生虫病、华支睾吸虫病、疟疾及其它原虫病的药物临床前各研究环节,进行药物靶点寻找、药物设计(含计算机辅助药物设计和虚拟筛选)、药物合成、药物筛选、药剂学、药效评价及药物代谢、药物分析等各项工作。
三、 人员团队
药物平台共有科研人员15人,其中博士6人,硕士4人,其中3人正在攻读博士学位。技术人员4人。专业领域涵盖计算机辅助药物设计、药物合成、药物分析、药理学及药剂学。
四、 合作服务
抗疟药药效评价检测及抗肠道寄生虫药效评价检测通过了认证认可,可提供药物筛选及药效评价服务。
五、 主要成效
1.实现新产品成果转化项目2种(包虫病)——阿苯达唑软胶囊;甲苯达唑软胶囊
2.发现一系列具有抗寄生虫活性的新化合物(抗血吸虫、棘球蚴、肠道寄生虫以及灭螺活性等)——氨基醇类;苯并咪唑类;柳胺类;萘啶类等
其中一个新结构灭螺药物已进行初步的现场试验。
3.开展了2中兽用新剂型研发(包虫病,血吸虫病)
牛、羊用抗尾蚴侵袭剂氯硝柳胺长效注射剂已进行小范围耕牛现场试验;犬用抗棘球绦虫吡喹酮长效注射剂已进行小范围犬现场试验。
4.共发表SCI论文 24 篇,核心期刊 17 篇;授权专利:3项;
图1 动物试验

图2 Q-Extractive 液相色谱-质谱联用仪
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